Загрузка...Описание фармакологического действия
Ибупром анальгетик группы нестероидных противовоспалительных препаратов. Препарат обладает выраженным анальгетическим и противовоспалительным действием.
Кроме того, Ибупром способствует снижению температуры тела при лихорадке и оказывает антиэкссудативное действие. Препарат содержит активное вещество – ибупрофен – синтетическое вещество, производное пропионовой кислоты.
Механизм действия препарата связан с его способностью нарушать метаболизм арахидоновой кислоты, за счет угнетения активности фермента циклооксигеназы, которая является катализатором в процессе синтеза эндогенных биологически активных веществ из арахидоновой кислоты. В частности, препарат ингибирует синтез простагландинов E и F, а также тромбоксана.
Препарат снижает количество простагландинов в очаге воспаления и тканях центральной нервной системы.
Для препарата характерно неселективное ингибирование циклооксигеназы, так, он в равной степени угнетает активность обоих изоформ этого фермента – циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.
Вследствие снижения количества простагландинов в очаге воспаления уменьшается чувствительность рецепторов к химическим раздражителям. За счет ингибирования синтеза простагландинов в тканях центральной нервной системы препарат оказывает системное обезболивающее действие.
Кроме того, угнетение синтеза простагландинов в центре терморегуляции в гипоталамусе приводит к понижению температуры тела при лихорадке.
Вследствие ингибирования синтеза тромбоксана из арахидоновой кислоты препарат Ибупром оказывает антиагрегантное действие.
Показания к применению
Препарат применяется в качестве противовоспалительного и анальгетического средства при боли различной этиологии, в том числе:
— болевой синдром слабой и умеренной интенсивности при воспалительно-дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в том числе анкилозирующий спондилит, остеортроз, ревматоидный артрит;
— заболевания опорно-двигательного аппарата другой этиологии, сопровождающиеся болевым синдромом, в том числе псориатический артрит и суставный синдром при обострении подагры;
— воспалительные заболевания мягких тканей, которые сопровождаются болевым синдромом слабой и умеренной интенсивности, в том числе бурсит, тендовагинит;
— боли в мышцах и суставах, которые возникли вследствие травмы;
— болевой синдром слабой или умеренной интенсивности невыясненной этиологии, в том числе невралгии, боли в мышцах, альгодисменорея, зубная боль, аднексит, головная боль;
— препарат применяют для снижения температуры тела при лихорадке, которой сопровождаются инфекционно-воспалительные заболевания;
— препарат используют в комплексе с другими лекарственными средствами для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг; саше 2 пачка картонная 1,3;
Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 50 пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые оболочкой 200 мг; упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, уменьшает синтез ПГ.
Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления (ПГ, кинины, ЛТ) и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса.
Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности.
При ревматоидном артрите влияет преимущественно на экссудативный и отчасти на пролиферативный компоненты воспалительной реакции, оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие, уменьшает отечность, утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах.
Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. Выраженность антипиретического эффекта зависит от исходной температуры тела и дозы. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч.
При первичной дисменорее уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При пероральном применении ибупрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная абсорбция отмечается в тонкой кишке и желудке.
Биодоступность препарата достигает 80%, прием пищи незначительно влияет на степень абсорбции препарата, однако может несколько замедлять всасывание активного вещества.
Для ибупрофена характерна высокая степень связи с белками плазмы (до 99%), преимущественно с альбумином.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 45-90 минут после перорального приема.
Максимальная концентрация препарата в синовиальной жидкости достигается в течение 2-3 часов.
Максимальные концентрации ибупрофена в синовиальной жидкости значительно превышают максимальные плазменные концентрации препарата, это связано в основном с разницей концентраций альбумина в биологических жидкостях.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и карбоксилирования. В результате преобразования в печени образуется 4 метаболита, которые не обладают фармакологической активностью.
Период полувыведения после однократного применения 200 мг ибупрофена равен 2 часам, при повышении дозы период полувыведения увеличивается. При повторном применении препарата период полувыведения составляет 2-2,5 часа.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 1% препарата. Незначительное количество препарата выводится с желчью в виде метаболитов.
Фармакокинетика препарата у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек не изменяется.
Использование во время беременности
Препарат не назначают в период беременности.
Ибупрофен и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При однократном приеме препарата, в случае если суточная доза не превышает 1200 мг, нет необходимости прерывать грудное вскармливание, однако при необходимости длительной терапии препаратом Ибупром или при необходимости применения препарата в высоких дозах рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
— Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам; аспириновая триада: аллергический ринит, крапивница, бронхоспазм, в том числе в анамнезе;
— склонность к желудочно-кишечным кровотечениям;
— неспецифический язвенный колит и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность;
— препарат не назначают женщинам в третьем триместре беременности и детям в возрасте младше 12 лет;
— нарушения функции системы кроветворения;
— патологии зрительного нерва;
— нарушение абсорбции глюкозо-галактозы, дефицит сахаро-изомальтозы.
С осторожностью назначают препарат пациентам, страдающим бронхиальной астмой, системной красной волчанкой, заболеваниями соединительной ткани, нарушением функции печени и/или почек, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, а также женщинам в первом и втором триместре беременности и в период лактации.
При необходимости длительного применения препарата рекомендуется контролировать картину крови, функцию печени и почек.
Побочные действия
При применении препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение пищеварения, нарушения стула, метеоризм, изжога. Крайне редко отмечалось развитие желудочно-кишечных кровотечений, эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенного колита и панкреатита. В единичных случаях при приеме препарата может отмечаться изменение вкусовых ощущений.
Со стороны печени: гепатит, повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. В единичных случаях, в основном у пациентов с повышенной чувствительностью или при приеме других нестероидных противовоспалительных средств, отмечалось развитие гипертонии и сердечной недостаточности. Повышение риска развития артериальных тромботических случаев, в том числе инфаркт миокарда и инсульт.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, увеличение уровня мочевины в крови, снижение суточного объема мочи. В единичных случаях отмечалось развитие некроза сосочков.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, эпидермальный некроз, мультиформная эритема. Анафилактоидные реакции, в том числе отек Квинке (отек лица, гортани и языка, который способствует ухудшению прохождения воздуха по дыхательным путям, одышке, нарушению слуха) и анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения. При длительном применении возможно развитие агранулоцитоза, который сопровождается лихорадкой, болью в горле, язвенными поражениями слизистой оболочки рта и повышением риска развития кровотечений.
Другие: у пациентов, страдающих аутоиммунными заболеваниями, возможно развитие асептического менингита, симптомами которого являются головная боль, лихорадка, тошнота, рвота, ригидность мышц затылка и нарушение ориентации в пространстве.
Способ применения и дозы
Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно назначают по 200-400 мг препарата не более 3 раз в сутки. При применении препарата рекомендуется соблюдать интервал между приемами не менее 4-6 часов. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Пациентам, страдающим острой почечной и/или печеночной недостаточностью, дозу препарата необходимо уменьшить.
Ибупром Спринт Капс рекомендуется принимать во время приема пищи или после еды. Капсулу глотают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Ибупром Макс принимают независимо от приема пищи. Таблетку глотают целиком, запивая достаточным количеством воды. Не рекомендуется делить таблетку. Максимальная суточная доза препарата Ибупром Макс — 3 таблетки в сутки.
Ибупром принимают во время еды или после приема пищи. Таблетку глотаю целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Не рекомендуется делить таблетку.
Пациентам, страдающим заболеваниями желудочно-кишечного тракта, а также имеющим в анамнезе гастрит или язвенно-эрозивные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, рекомендуется принимать препарат во время еды независимо от формы выпуска.
В случае развития головной боли, как побочного эффекта ибупрофена, противопоказано увеличение дозы препарата с целью купирования приступа головной боли.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечалось развитие тошноты, рвоты, гастралгии, головной боли и головокружения, а также вялости и сонливости. При дальнейшем повышении дозы возможно развитии гипотензии, увеличения количества калия в крови, которое сопровождается аритмией, лихорадкой, метаболическим ацидозом, потерей сознания, комой, нарушением функции почек и дыхания.
При хроническом отравлении препаратом, которое возникло вследствие длительного непостоянного применения высоких доз препарата, отмечалось развитие гранулоцитопении, тромбоцитопении и гемолитической анемии.
Специфического антидота нет. При острой передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия. Кроме того, до исчезновения всех симптомов передозировки необходимо контролировать жизненно-важные функции организма, в частности показан контроль артериального давления, проведение электрокардиограммы. При остром отравлении препаратом рекомендуется исключить возможность развития желудочно-кишечного кровотечения и нарушений со стороны центральной нервной системы. У пациентов при остром отравлении препаратом Ибупром возможно развитие метаболического ацидоза, поэтому необходимо тщательно контролировать состояние больного и при первых симптомах проводить мероприятия по восстановлению кислотно-щелочного баланса и поддержания рН в пределах 7,0-7,5.
Гемодиализ неэффективен, так как препарат обладает высокой степенью связи с белками плазмы.
Взаимодействия с другими препаратами
Препарат с осторожностью назначают пациентам, принимающим другие нестероидные противовоспалительные средства, так как при одновременном применении этих препаратов повышается риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и системы крови. Допускается комбинация препарата Ибупром с нестероидными противовоспалительными средствами для местного применения, которые имеют низкую степень системного действия.
Препарат не назначают одновременно с глюкокортикостероидами, в связи с возможным взаимным усилением токсичности препаратов.
Ибупрофен при одновременном применении способствует снижению эффективности антигипертензивных средств, в частности препаратов группы ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении препарата с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать свертываемость крови, так как ибупрофен способствует снижению агрегации тромбоцитов.
Препарат способствует уменьшению эффективности диуретических средств, в частности отмечено снижение эффективности петлевых и тиазидных диуретиков при одновременном применении с ибупрофеном.
Препарат не назначают пациентам, принимающим зидовудин.
При применении препарата Ибупром одновременно с препаратами лития отмечается увеличения концентраций лития в крови, при необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется регулярно контролировать уровень лития в крови.
При одновременном применении ибупрофен повышает токсичность метотрексата.
Меры предосторожности при приеме
Лечение препаратом следует проводить в минимальной эффективной дозе, минимально возможным коротким курсом.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте при температуре не выше 25 С.
Срок годности
24 мес.